పెనిసిలిన్ (Penicillin) కనుగొనబడిన కొత్తలో చాలా సూక్ష్మజీవులు, స్టాఫిలోకోక్సైలు పెనిసిలిన్ కు లొంగేవి. పెనిసిలిన్ సూక్ష్మజీవుల కణములు విభజన పొందునపుడు కణకుడ్యముల నిర్మాణమునకు అంతరాయము కలిగిస్తాయి. అందువలన సూక్ష్మజీవులు వృద్ధి చెందజాలవు. శరీర రక్షణ వ్యవస్థచే ఉన్న సూక్ష్మజీవులు కబళించబడుతాయి.
కొద్దిసంవత్సరములలో పెనిసిలినేజ్ (Penicillinase) అనే రసాయనమును ఉత్పత్తి చేసి, పెనిసిలిన్ లోని బీటా లాక్టమ్ చక్రమును ధ్వంసము చేసే, పెనిసిలిన్ కు లొంగని ష్టాఫిలోకోక్సైలు విరివిగా వ్యాప్తి చెందాయి. వాటికి విరుగుడుగా శాస్త్రజ్ఞులు పెనిసిలినేజ్ కు (Penicillinase /beta lactamase) విచ్ఛిన్నము కాని పెనిసిలిన్లను (penicillinase resistant Penicillins) కనుగొన్నారు. వీటిలో మిథిసిలిన్ (methicillin) మొదటిది. ఆక్సాసిల్లిన్ (Oxacillin), క్లాక్సాసిల్లిన్ (Cloxacillin), డైక్క్ లా సాసిల్లిన్ లు (dicloxacillin) ఈ కోవకు చెందినవి. కొన్నేళ్ళకు మిథిసిల్లిన్ కు కూడా లొంగని ష్టాఫిలోకోక్సై (Methicillin-Resistant Staphylococcus Aureus - MRSA) వృద్ధి పొందాయి. వీటిలో సూక్ష్మజీవుల కణకుడ్యముల నిర్మాణమునకు తోడ్పడు ట్రాన్స్ పెప్టైడేజులపై (meca అనే జన్యువుల వలన) బీటాలాక్టమ్ ల ప్రభావము ఉండదు. అందువలన బీటాలాక్టమ్ ఏంటిబయాటిక్స్ ల సమక్షములో కూడ MRSA కణవిభజన జరిగి వృద్ధి పొందుతాయి. వీటిని ఎదుర్కొనుటకు యితర సూక్ష్మజీవ నాశకములను వాడుతారు. సాధారణముగా అంటుపెచ్చుల వ్యాధికి (Impetigo), కోప వ్రణములకు (Ecthyma) సెఫలెక్సిన్ (cephalexin), సెఫడ్రోక్సిల్ (cefadroxil), డాక్సీసైక్లిన్ (Doxycycline), ఎరిథ్రోమైసిన్ (erythromycin), క్లిండామైసిన్ (Clindamycin), ట్రైమిథోప్రిమ్ / సల్ఫామిథాక్సజోల్ (Trimethoprim / Sulfamethoxazole) వంటి ఔషధములలో ఒకదానిని ఎంపిక చేసుకొని వాడుతారు. మిథిసెలిన్ ను ప్రతిఘటించు ష్టాఫిలోకోక్సైలు (Methicil:: 386 ::
